SARMs

I SARMs (modulatori selettivi del recettore androgenico) sono ligandi non steroidei del recettore androgenico che esercitano effetti anabolici in modo selettivo su muscolo e osso, senza provocare nella stessa misura gli effetti androgenici degli steroidi classici sulla prostata e sulla pelle.

Meccanismo d'azione e selettività

I SARMs si legano al recettore androgenico come agonisti parziali o totali; la loro selettività si basa sul reclutamento specifico di coattivatori in base al tessuto — nel muscolo e nell'osso viene attivata la via anabolica, mentre nella prostata e nelle ghiandole sebacee l'attivazione è considerevolmente inferiore. Non possedendo il nucleo steroideo, i SARMs non aromatizzano a estrogeno né si riducono a DHT. Tuttavia, si produce una certa soppressione dell'asse HPTA in modo dose-dipendente. Cardarine (GW-501516) e Ibutamoren (MK-677) non sono tecnicamente SARMs: Cardarine è un agonista PPARδ che agisce sull'ossidazione degli acidi grassi, e Ibutamoren è un agonista del recettore della ghrelina che stimola il rilascio di GH e IGF-1.

Catalogo per principio attivo

Il catalogo comprende 11 preparati in 6 gruppi di principi attivi: Ostarine (MK-2866) — la sostanza con il maggiore supporto clinico, con studi fino alla fase III — e Ligandrol (LGD-4033) come ligando più potente per lo sviluppo muscolare, Testolone (RAD-140) con la maggiore potenza anabolica del gruppo, Andarine (S-4) come SARM a emivita breve e di generazione precedente, oltre a Cardarine e Ibutamoren come opzioni complementari non-SARM.

Contesto d'uso e situazione regolatoria

I SARMs non sono approvati come farmaci e alcuni si trovano ancora in fase di sviluppo clinico (Ostarine, Ligandrol). I contesti d'uso includono protocolli di aumento della massa muscolare con un profilo di effetti collaterali androgenici ridotto e cicli in cui si desidera evitare l'aromatizzazione. Nonostante l'assenza di aromatizzazione, è necessario pianificare una PCT completa con le sostanze più soppressive (Ligandrol, Testolone); è inoltre indispensabile monitorare i valori lipidici ed epatici.

Domande frequenti

I SARMs sono più sicuri degli steroidi classici?

I SARMs non aromatizzano a estrogeno e agiscono in modo selettivo in base al tessuto — gli effetti collaterali androgenici come il sovraccarico prostatico e la caduta dei capelli sono meno pronunciati rispetto agli steroidi. Tuttavia, «più sicuro» è un termine relativo: mancano dati a lungo termine, la soppressione dell'asse HPTA e il peggioramento del profilo lipidico sono documentati, e nessuna sostanza dispone di approvazione come farmaco per questo utilizzo.

Quale SARM è considerato l'opzione più adatta per i principianti?

Ostarine (MK-2866) dispone della base di dati clinici più ampia, una soppressione moderata e un'emivita di ~24 ore che consente un'unica assunzione giornaliera. Ligandrol e Testolone sono più potenti, ma sopprimono con maggiore intensità e richiedono una terapia post-ciclo più rigorosa.

Perché Cardarine e Ibutamoren vengono raggruppati insieme ai SARMs?

Entrambe le sostanze vengono commercializzate insieme ai SARMs, ma agiscono attraverso recettori diversi: Cardarine attraverso PPARδ (metabolismo lipidico e resistenza), e Ibutamoren attraverso il recettore della ghrelina (rilascio di GH/IGF-1). Nessuna delle due sopprime l'asse androgenico — pertanto, con queste due sostanze non è necessaria una PCT.