Stenabolic

Stenabolic, scientificamente noto come SR9009, è un composto sintetico che agisce come agonista dei recettori nucleari Rev-Erbα e Rev-Erbβ, risultando pertanto privo di affinità meccanicistica con i SARM classici, sebbene venga spesso discusso in tale contesto.

Meccanismo d'azione: agonismo Rev-Erb e influenza circadiana

I recettori Rev-Erb sono fattori di trascrizione nucleari che svolgono un ruolo centrale nella regolazione del ritmo circadiano, del metabolismo lipidico e glucidico e dei processi di biogenesi mitocondriale. SR9009 attiva questi recettori, influenzando così l'espressione di numerosi geni metabolicamente rilevanti, tra cui quelli coinvolti nell'ossidazione degli acidi grassi, nella gluconeogenesi e nella proliferazione mitocondriale. In studi su animali, la somministrazione di SR9009 ha prodotto alterazioni dei cicli sonno-veglia, un aumento dell'attività metabolica e modifiche della resistenza alla corsa nei topi. Questi risultati hanno reso SR9009 un interessante oggetto di ricerca nell'ambito della regolazione metabolica e della biologia circadiana. Non esistono dati sull'uomo e la sostanza non ha alcuno stato di approvazione clinica.

Biodisponibilità e sfide metodologiche

Un aspetto ampiamente dibattuto nella comunità scientifica riguarda la biodisponibilità orale di SR9009. Diversi studi preclinici suggeriscono che, dopo somministrazione orale, SR9009 raggiunge la circolazione sistemica solo in misura limitata, sollevando interrogativi sulla via di somministrazione ottimale. Questa caratteristica ha portato a considerare le formulazioni parenterali come alternativa alla forma di somministrazione orale nei circoli di ricerca. La farmacocinetica precisa nell'uomo non è tuttavia ancora caratterizzata. SR9009 è strutturalmente un derivato benzimidazolico e si distingue nettamente dai SARM leganti il recettore degli androgeni sia dal punto di vista chimico che farmacologico.

Gamma & Selezione

La gamma comprende due formulazioni per ambiti di applicazione scientifica:

Stenabolic | 8 mg/compressa | 30 compresse | Vital Research – Formulazione orale con 8 mg di SR9009 per compressa; adatta a disegni di ricerca che richiedono una somministrazione orale standardizzata.

Stenabolic (SR9009) | 5 mg/vial | 1 Vial | Master Pharma – Formulazione iniettabile con 5 mg di principio attivo per vial; impiegata in approcci di ricerca in cui si intende aggirare le problematiche di biodisponibilità mediante somministrazione parenterale.