ACP-105

ACP-105 è un agonista parziale non steroideo del recettore degli androgeni, studiato nella ricerca preclinica per il suo favorevole profilo di selettività rispetto agli androgeni classici.

Profilo farmacologico e rilevanza nella ricerca

ACP-105 è stato sviluppato originariamente da Acadia Pharmaceuticals e, nei modelli in vitro e su animali, mostra una marcata selettività tissutale: il composto si lega con elevata affinità al recettore degli androgeni (AR), presentando tuttavia un'attività androgenica significativamente inferiore a livello del tessuto prostatico e cutaneo rispetto agli agonisti completi come il testosterone. Questo agonismo parziale distingue meccanicisticamente ACP-105 dalle generazioni precedenti di SARM, rendendolo oggetto di ricerca per questioni legate alla modulazione tissutale selettiva. I dati preclinici suggeriscono effetti anabolici a livello del tessuto muscolare e osseo, senza riprodurre nella stessa misura gli effetti indesiderati osservati negli studi classici sugli androgeni. La sostanza non è attualmente inclusa in studi clinici registrativi sull'uomo; tutti i dati disponibili provengono da esperimenti su colture cellulari e modelli animali.

Caratteristiche strutturali e cinetica recettoriale

Dal punto di vista strutturale, ACP-105 appartiene alla classe dei SARM a base di tetraidrochinolina. Questa struttura di base consente un'alterazione conformazionale specifica del recettore degli androgeni al momento del legame, che si differenzia dalla conformazione indotta dagli androgeni steroidei. Ne consegue il reclutamento selettivo di determinati coattivatori proteici, il che spiega la differenziazione tissutale nell'espressione genica. L'emivita e la biodisponibilità di ACP-105 sono state descritte come favorevoli negli esperimenti animali, sebbene non siano ancora disponibili dati farmacocinetici umani attendibili. A scopo di ricerca, la sostanza è disponibile in formulazioni orali, il che facilita esperimenti di dosaggio standardizzati.

Gamma & Selezione

La gamma attuale comprende la seguente formulazione per la ricerca:

ACP-105 | 5 mg/compressa | 30 compresse | Vital Research – Formulazione in compresse per uso orale con 5 mg di principio attivo per unità, confezionata in unità da 30 compresse; adatta per applicazioni di ricerca in vitro ed ex vivo standardizzate in condizioni di laboratorio controllate.