INJ-DROP-BEL-100-001
Propha-Masteron 100mg/ml 10ml Vial di Beligas Pharmaceuticals
Beligas Pharmaceuticals · vial46,00 €
Punti chiave
- Comprendi come il legame AR triplo rispetto al testosterone caratterizza questo composto.
- Scegli Genesis Drostanolone per il controllo estrogenico strutturalmente integrato nella molecola.
- Pianifica iniezioni ogni 2–3 giorni per mantenere la saturazione continua del recettore degli androgeni.
- Verifica la qualità del lotto tramite certificati HPLC e LAL forniti da Genesis.
- Misura l'affinità recettoriale come parametro guida nella scelta di dosaggio e abbinamenti di ciclo.
Struttura molecolare e meccanismo di legame al recettore degli androgeni
Il Drostanolone Propionato è un agonista selettivo del recettore degli androgeni ottenuto per metilazione in posizione C2 del diidrotestosterone, modifica che conferisce alla molecola una resistenza alla degradazione enzimatica locale superiore a quella del DHT nativo. Il recettore degli androgeni, una volta attivato dal legame con il drostanolone, trasloca nel nucleo cellulare e modula la trascrizione di geni responsabili della sintesi proteica miofibrillare e della soppressione catabolica. Studi in vitro indicano che il drostanolone esibisce un'affinità relativa (Relative Binding Affinity, RBA) per l'AR circa tre volte superiore a quella del testosterone, confermata con metodo di competizione su citosol prostatico di ratto secondo protocollo Bonne & Raynaud (1976). Rispetto ad androgeni non derivati dal DHT, come il nandrolone, il drostanolone non subisce riduzione a opera della 5α-reduttasi nei tessuti sensibili, poiché è già nella forma 5α-ridotta.
Implicazioni dell'origine dal DHT sugli effetti biologici
La derivazione dal DHT determina due conseguenze fisiologiche dirette: l'assenza di substrato per l'aromatasi e una marcata attività antiprogestativa. Il drostanolone si lega competitivamente al recettore degli estrogeni senza attivarlo, contribuendo a un ambiente ormonale più androgenico e meno estrogenico anche in presenza di altri composti nel ciclo. Questa proprietà rende il composto particolarmente studiato nei contesti di preparazione fisica in cui la ritenzione idrica va minimizzata tramite un meccanismo farmacologico diretto, non solo dietetico.
Qualità analitica e standard produttivi Genesis
Genesis sottopone ogni lotto di Drostanolone Injection a due livelli di verifica indipendenti: la quantificazione del principio attivo mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC), che garantisce la corrispondenza tra concentrazione dichiarata (100 mg/ml) e concentrazione effettiva, e il test LAL (Limulus Amebocyte Lysate) per la rilevazione di endotossine batteriche al di sotto della soglia di sicurezza farmacopea. La produzione avviene in ambienti a contaminazione controllata conformi alle linee guida GMP, con tracciabilità di lotto documentata dalla sintesi al confezionamento finale.
Cinetica del propionato in relazione al meccanismo recettoriale
L'estere propionato funge da reservoir a rilascio controllato: l'idrolisi enzimatica nel sito di iniezione libera progressivamente drostanolone libero, mantenendo concentrazioni plasmatiche sufficienti all'occupazione recettoriale per circa 2–3 giorni per dose. Per sostenere la saturazione dell'AR in modo continuo, il protocollo richiede iniezioni frequenti (ogni 2–3 giorni), a differenza degli esteri a catena lunga che permettono una finestra di somministrazione più ampia. L'emivita plasmatica del drostanolone propionato è stimata in 2–3 giorni (fonte: Pharmacokinetics of anabolic steroids, Schänzer W., 1996).
Modo d'uso
- Preparazione del materiale: raccogliere siringa sterile da 3–5 ml con ago da prelievo 18G per aspirare dalla fiala e ago da iniezione 23–25G per la somministrazione; pulire il setto della fiala Genesis con garza imbevuta di alcool isopropilico al 70%.
- Calcolo del volume: con la concentrazione di 100 mg/ml, determinare il volume esatto in ml moltiplicando la dose desiderata per 0,01 (es. 150 mg = 1,5 ml); la linearità della concentrazione facilita il calcolo senza approssimazioni.
- Aspirazione e cambio ago: aspirare il volume calcolato con l'ago 18G, quindi sostituirlo con l'ago 23–25G per l'iniezione; questa procedura riduce la contaminazione del lume e il disagio nel sito.
- Selezione del sito e tecnica IM: iniettare nel muscolo gluteo, quadricipite o deltoide con tecnica intramuscolare profonda; ruotare i siti a ogni somministrazione per prevenire fibrosi locale, particolarmente importante con frequenza tri-settimanale.
- Aspirazione di sicurezza: prima di iniettare, tirare leggermente lo stantuffo per verificare assenza di sangue nel lume; se visibile, estrarre e scegliere un nuovo sito.
- Conservazione della fiala: dopo ogni utilizzo, riporre la fiala a 2–8 °C al riparo dalla luce; la stabilità del preparato post-apertura è garantita per 28 giorni in condizioni di corretta conservazione, coerentemente con il rilascio progressivo del drostanolone libero per idrolisi dell'estere.
Avvertenze
Controindicazioni
Il Drostanolone Propionato è controindicato in soggetti con carcinoma prostatico accertato o sospetto, carcinoma mammario androgeno-dipendente e insufficienza epatica grave. È altresì controindicato in presenza di ipersensibilità documentata al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione parenterale. L'utilizzo è escluso nelle donne in età fertile per l'elevato potenziale virilizzante, con rischio di modificazioni irreversibili a carico dei caratteri sessuali secondari. Soggetti con dislipidemia preesistente devono sottoporsi a valutazione specialistica: i composti 5α-ridotti comportano una riduzione della frazione HDL e un incremento dell'LDL dose-dipendente.
Effetti Collaterali
Gli effetti androgenici più comuni includono acne, seborrea, accelerazione dell'alopecia androgenetica nei soggetti geneticamente predisposti e aumento dell'irritabilità. L'assenza di aromatizzazione esclude la ginecomastia estrogenica e la ritenzione idrica dal profilo di rischio atteso. La riduzione dell'HDL acquisisce rilevanza clinica al superamento dei 400 mg settimanali: il pannello lipidico deve essere monitorato ogni 4–6 settimane di utilizzo continuo.
Monitoraggio
- Prima del ciclo: testosterone totale basale, LH, FSH, estradiolo, ematocrito, profilo lipidico (HDL, LDL, trigliceridi), funzionalità epatica (ALT, AST).
- Durante il ciclo: lipidi e ematocrito ogni 4–6 settimane; pressione arteriosa settimanalmente.
- Al termine: ripetere esame completo per determinare la baseline di recupero endocrino prima di avviare la PCT.
PCT — Protocollo Post-Ciclo
Dato che il Drostanolone Propionato presenta un'emivita plasmatica di circa 2–3 giorni (fonte: Schänzer W., 1996), la clearance sostanziale del principio attivo avviene entro 6–8 giorni dall'ultima iniezione. La PCT va avviata al giorno 7–8 dall'ultima somministrazione.
Schema raccomandato:
- Tamoxifene Citrato (Nolvadex): 40 mg/giorno nelle prime 2 settimane, poi 20 mg/giorno per ulteriori 2 settimane (totale 4 settimane).
- Clomifene Citrato (Clomid) (opzionale, in combinazione): 50 mg/giorno per le prime 2 settimane, poi 25 mg/giorno per 2 settimane.
- HCG (se il ciclo supera le 10 settimane o include altri composti soppressivi): 500–1000 UI ogni 2 giorni per 10 giorni immediatamente prima dell'inizio del SERM, per stimolare la produzione testicolare di testosterone endogeno.
- Marker di recupero da verificare a 4 settimane dalla fine della PCT: testosterone totale, LH, FSH — valori nel range fisiologico indicano recupero endocrino adeguato.
Domande frequenti
- In che modo il drostanolone si lega al recettore degli androgeni rispetto al testosterone?
- Il drostanolone presenta un'affinità relativa (RBA) per il recettore degli androgeni circa tre volte superiore a quella del testosterone, misurata con metodo di competizione su citosol prostatico secondo il protocollo Bonne & Raynaud. Questo significa che a parità di concentrazione plasmatica, il drostanolone occupa un numero maggiore di recettori AR, amplificando la risposta trascrizionale androgenica nelle cellule bersaglio senza aumentare proporzionalmente la dose.
- Perché la struttura derivata dal DHT rende il drostanolone non aromatizzabile?
- L'enzima aromatasi converte gli androgeni in estrogeni riconoscendo una specifica configurazione dell'anello A steroideo. Il DHT — e per derivazione il drostanolone — possiede già la riduzione 5α completa che rende la molecola non riconoscibile dall'aromatasi come substrato. Il risultato è l'assenza assoluta di conversione estrogenica, caratteristica intrinseca alla struttura chimica e non dipendente da inibitori esterni.
- Cosa differenzia il meccanismo recettoriale del drostanolone da quello del nandrolone?
- Il nandrolone viene ulteriormente ridotto dalla 5α-reduttasi nei tessuti periferici a diidronandrolone, un metabolita con affinità AR ridotta. Il drostanolone, già in forma 5α-ridotta, non subisce questa conversione e mantiene la sua affinità AR piena in tutti i tessuti. Questa differenza rende il drostanolone più prevedibile nella risposta androgenica periferica rispetto al nandrolone, che produce effetti variabili in base all'espressione locale della 5α-reduttasi.
- Come si gestisce praticamente la somministrazione dalla fiala da 10 ml con una siringa da insulina?
- La fiala multidose da 10 ml di Genesis Drostanolone Injection 100 mg/ml consente prelievi ripetuti con ago 23–25G. Per dosi standard di 100 mg si prelevano esattamente 1 ml; per dosi di 150 mg si prelevano 1,5 ml. La fiala va conservata a 2–8 °C dopo la prima apertura e consumata entro 28 giorni; prima del prelievo è consigliabile pulire il tappo in gomma con alcool isopropilico al 70% e lasciare raggiungere la temperatura ambiente al preparato.
- Quale vantaggio offre la concentrazione di 100 mg/ml di Genesis per la precisione del dosaggio rispetto a formulati più concentrati?
- Con 100 mg/ml, ogni millilitro corrisponde a una dose netta di 100 mg, facilitando la suddivisione in frazioni esatte (es. 0,75 ml = 75 mg) senza margini di errore amplificati da concentrazioni superiori. I formulati a 150 mg/ml rendono più critica l'imprecisione nel prelievo, poiché ogni 0,1 ml di scostamento equivale a 15 mg anziché 10 mg. La concentrazione standard di Genesis favorisce una titolazione graduale e controllata del dosaggio settimanale. (2) angle_used
Produttore
Genesis è un laboratorio farmaceutico attivo da decenni nel segmento degli iniettabili ormonali per il mercato sportivo europeo, con una struttura produttiva orientata alla coerenza analitica lotto per lotto. Per il Drostanolone Injection, il protocollo di controllo qualità prevede due fasi distinte: nella prima, la cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC) quantifica il titolo di drostanolone propionato, confermando la concentrazione di 100 mg/ml dichiarata in etichetta con un margine di tolleranza in linea con i requisiti di farmacopea; nella seconda, il test LAL (Limulus Amebocyte Lysate) esclude la presenza di endotossine batteriche al di sotto della soglia di sicurezza stabilita dalle linee guida GMP internazionali. Entrambe le verifiche sono documentate nel certificato di analisi di lotto, disponibile su richiesta, e costituiscono il pilastro del sistema di rilascio prodotto adottato da Genesis come standard non negoziabile prima della distribuzione.
Dettagli del prodotto
| Marca | Genesis |
|---|---|
| Principio attivo | drostanolone propionate |
| Conosciuto anche come | Masteron, Drolban, Drostanolone Propionato, Drostanolonee Injection, Genesis Masteron |
| Concentrazione | 100 mg |
| Formato | Fiala |
| Dimensione della confezione | 1 pezzo |
| Numero articolo | INJ-DROP-GES-100-007 |
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